HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和表观油水分配系数

摘要：

目的:测定洋川芎内酯Ⅰ的平衡溶解度和油水分配系数,为设计洋川芎内酯Ⅰ新剂型提供基础.方法:采用HPLC法测定洋川芎内酯Ⅰ的浓度,使用Megres -C18色谱柱(5 μm,4.6 mm×100 mm),以乙腈-水(1:3,v/v)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长278 nm,测定洋川芎内酯Ⅰ在水和不同pH缓冲液介质中的平衡溶解度,及其在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数.结果:37 ℃下洋川芎内酯Ⅰ在水中的平衡溶解度为34.31 mg·mL-1;洋川芎内酯Ⅰ在pH≥9.0的缓冲液溶剂体系中不稳定.在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数13.43(lgPapp=1.13);pH值对洋川芎内酯Ⅰ表观油水分配系数影响不大.结论:洋川芎内酯Ⅰ水溶性好,表观油水分配系数适中,相对分子质量较小,可借此解析其快速入血入脑过程,预测洋川芎内酯Ⅰ有较好的应用价值.

关键词：高效液相色谱法、洋川芎内酯Ⅰ、平衡溶解度、表观油水分配系数、酸碱稳定性、药物体内过程预测

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分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：教育部科学技术研究项目;上海市教委科研创新项目;上海市教委重点学科建设项目;上海市教委创新重点项目

在线出版日期：2012-12-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1644-1647