LC-MS/MS法测定人体利多卡因浓度及药代动力学的应用

摘要：

目的:建立LC-MS/MS法测定人体血浆利多卡因的浓度,并研究NAL1282利多卡因贴剂(5％)的药代动力学.方法:色谱柱为YMC C18(150 mm ×2.1 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol·L-1甲酸铵(87:13,v/v)；流速:0.25 mL·min-1；进样量:5 μL;柱温:40℃,样品室温度为15℃.采用随机、单剂量给药、开放性、两周期交叉设计的单中心试验,分别给予9名健康受试者NALI282利多卡因贴剂3贴,700 mg·贴-1.采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度.结果:利多卡因线性范围为0.8～ 206 ng·mL-1,最低检测限为0.2 ng·mL-1,方法灵敏、稳定、特异性高.利多卡因贴剂主要药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0→24和AUC0→∞分别为(61.6±18.5)ng·mL-1；9 h(6 h,12 h)；(848.4 ±231.7)ng·h·mL-1；(1129.3±324.0)ng·h·mL-1.结论:该方法简便、准确,重复性好,并可应用列人体利多卡因贴剂药代动力学的研究.

关键词：利多卡因、贴剂、人血浆、血药浓度、液相色谱串联质谱法、药代动力学

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分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目200830801421;中央高校基本科研业务青年教师助推项目201012200047

在线出版日期：2012-10-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：936-940