健康受试者口服酚麻美敏片后氢溴酸右美沙芬及其代谢物的人体药动学研究

摘要：

目的:研究20名健康受试者单剂量口服2片酚麻美敏片(每片含对乙酰氨基酚325 mg,盐酸伪麻黄碱30 mg,氢溴酸右美沙芬15 mg,马来酸氯苯那敏2 mg)后氢溴酸右美沙芬及其代谢物O-去甲右美沙芬的人体药代动力学.方法:以盐酸克仑特罗为内标,采用LC - MS/MS法ESI正离子化,选择性反应监测,同时测定人血浆中的氢溴酸右美沙芬及其代谢物O-去甲右美沙芬浓度；并采用β-葡萄糖醛酸酶酶解后测定O-去甲右美沙芬总量浓度,采用DAS 2.0计算药动学参数.结果:测得血浆中游离氢溴酸右美沙芬和O-去甲右美沙芬的主要药代动力学参数分别为Cmax(4.4±4.6),(9.7±5.4) μg·L-1；Tmax(4.2±3.3),(1.8±0.8)h;AUC0-τ(61.0±84.2),(59.4±25.4)h·μg· L-1;t1/2(9.5±2.9),(6.0±2.8) h;MRT0-τ(13.8±5.5),(7.6±2.8)h.酶解后测得O-去甲右美沙芬的主要药代动力学参数为Cmax(536±165) μg·L-1;Tmax(2.1±0.6)h；AUC0-τ(3504±710)h·μg· L-1；t1/2 (6.4 +2.7)h;MRT0-τ(7.2±2.3)h.结论:建立的LC - MS/MS测定法准确灵敏.健康受试者单剂量口服酚麻美敏片后的血浆中葡萄糖醛酸结合型O-去甲右美沙芬的浓度显著高于游离氢溴酸右美沙芬和O-去甲右美沙芬.

关键词：氢溴酸右美沙芬、O-去甲右美沙芬、代谢物、酶解、液相色谱-串联质谱法、药动学

所属期刊栏目：31

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2011-12-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1619-1625