左旋奥硝唑在人体内的构型转化及药动学研究

摘要：

目的:研究左旋奥硝唑在健康人体内的构型转化及单次口服左旋奥硝唑的人体药代动力学.方法:24名健康志愿者,单剂量口服左旋奥硝唑片500 mg后72 h采集血浆样品,用手性拆分色谱柱分离、检测血浆中左旋奥硝唑与右旋奥硝唑;以高效液相色谱法测定血药浓度,用DAS ver 2.0软件计算药动学参数.结果:在给药后的健康志愿者体内未检出右旋奥硝唑.左旋奥硝唑人体内主要药动学参数分别为:Cmax=(28.86±8.77)mg·L-1,AUC(0→t)＝(453.9±184.4)mg·h·L-1,Tmax=(0.57±0.36)h,V1/F＝(31.7±15.4)L,CL/F＝(2.42±0.69)L·h-1,t(1/2β)=(14.7±2.1)h,MRT=(17.6±1.8)h.结论:健康志愿者口服左旋奥硝唑后,在体内未发生构型转化.因而在对左旋奥硝唑血浆样品进行检测时,可以不必考虑消旋化带来的影响.

关键词：奥硝唑、手性拆分、构型转化、药动学

所属期刊栏目：31

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2011-09-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：847-850