高效液相色谱法对新型大豆异黄酮磺酸酯的前药研究

摘要：

目的:研究大豆异黄酮磺酸酯化学修饰物的理化性质,并预测其药代动力学性质.方法:建立高效液相色谱法进行药物的理化性质测试和体外水解动力学试验.结果:大豆苷元-7,4'-二苯磺酸酯(DBSI)和大豆苷元-7-苯磺酸酯(DBS2)的脂溶性与水溶性相对于原药大豆苷元(DZ)均有显著的提高,脂水分配系数分别为:3.57±0.75和1.97±0.45;水解反应半衰期分别为2.14 h和19.25 h.DBSI的水解反应中4'-的磺酸酯基更易断裂.结论:化合物DBSI和DBS2的脂溶性、水溶性、脂水分配系数、熔点、极性表面积等影响药物药代动力学的一些主要性质得以优化,预示这2个化合物可能有相对较好的过膜吸收性与转运分布特性,以及良好的口服生物利用度.

关键词：大豆苷元、磺酸酯、前药研究、脂水分配系数、水解动力学

所属期刊栏目：31

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：江西省自然科学基金;江西省教育厅科技项目

在线出版日期：2011-09-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：810-815