HPLC-荧光法研究阿德福韦前药的大鼠组织分布

摘要：

目的:建立大鼠组织中阿德福韦(PMEA)含量测定的柱前衍生化HPLC-荧光检测法,研究新型阿德福韦前药M1、M2在Wister大鼠组织中的分布情况.方法:Benetnach C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,柱前衍生化;流动相A:含2%乙腈的25 mmol·L-1磷酸二氢钾缓冲溶液(5 mmol·L-1氢氧化四丁基铵,pH 6.0),流动相B:含65%乙腈的25 mmol·L-1磷酸二氢钾缓冲溶液(5 mmol·L-1氢氧化四丁基铵,pH 6.0),梯度洗脱;流速1.0 mL·min-1;柱温35℃;荧光检测波长为λex236nm和Aem420 nm.以泰诺福韦(PMPA)为内标,测定Wister大鼠肝、肾中的药物浓度.比较新型前药M1、M2与阿德福韦酯(ADV)的组织分布特点.结果:组织匀浆中PMEA线性关系、最低检测限、准确度、精密度均符合分析要求.大鼠肝组织中药物浓度:M2>M1>ADV,肾组织中药物浓度:ADV>M1>M2.结论:该方法准确、稳定,灵敏度高,可用于PMEA的检测及药动学研究.在大鼠组织中M2比M1和ADV具有更强的肝靶向性和更弱的肾靶向性,具有继续研发的价值.

关键词：阿德福韦(PMEA)、泰诺福韦(PMPA)、阿德福韦酯(ADV)、前药、HPLC-荧光检测法

所属期刊栏目：31

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2011-08-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：637-640