125Ⅰ标记-萃取法研究大鼠血浆中PEG-Dipeptide-TNF-α的药代动力学

摘要：

目的:建立提取大鼠血浆中总PEG的方法,并研究PEG-Dipeptide-TNF-α结合物的在大鼠体内药代动力学.方法:采用125Ⅰ同位素标记PEG-Dipeptide-TNF-α,利用有机溶剂氯仿萃取血浆中总PEG量,两相体系分光光度法进行验证,放射免疫γ计数器检测萃取物放射性计数,并用3P87药动学软件进行曲线拟合并计算参数.结果:血浆样品冷冻干燥后用氯仿提取,两相体系分光光度法检测结果为高、中、低3个浓度样品的相对回收率在100%附近,日内精密度RSD均小于3%,空白血浆中的内源性物质不干扰已知放射数的样品.3P87药动学软件计算的结果显示,TNF-α和PEG-Dipeptide-TNF-α半衰期(t1/2)分别为0.31和21.22h,表明新型的PEG修饰技术可以延长的TNF-α半衰期.结论:本方法建立了血浆中总PEG的提取方法,专属性高,分离完全,操作简单,成本低廉,符合生物等效性指导原则关于生物样品分析方法的基本要求.

关键词：聚乙二醇、肿瘤坏死因子、二肽、药代动力学

所属期刊栏目：31

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;重庆市教委项目

在线出版日期：2011-06-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：340-343