5-HT3拮抗剂止吐药对大鼠体内多西他赛药动学的影响

摘要：

目的:研究2种不同的5-HT3拮抗剂止吐药格拉司琼和昂丹司琼对大鼠体内多西他赛药动学的影响.方法:Wistar ♂大鼠随机分为3组(n＝8),给药剂量为5 mg·kg-1.第1组只给多西他赛,第2组给予多西他赛15 min前给予格拉司琼0.4mg·kg-1,第3组给予多西他赛15 min前给予昂丹司琼1 mg·kg-1.3组大鼠分别于给药前和给药后2,15,30,90,240,480,720,1440 min取血用于测定药代动力学.结果:3组的平均消除半衰期分别为(236.4±53.5),(363.1±301.1),(328.2±206.1)min;平均药时曲线下面积(AUC0～t)范围分别为54597.0～88141.9,46932.8～72004.6,51585.6～70958.0μg·min·L-1[平均值±SD:(66664.8±1 1389.4),(60700.2±7666.6),(60018.4±7545.3)μg·min·L-1];清除率分别为(0.076±0.012),(0.08±0.013),(0.081±0.011)L·min·kg-1.第1组和第2组平均滞留时间没有显著性差异,第1组和第2组、第2组和第3组之间平均滞留时间存在显著差异.结论:多西他赛单独使用的药代动力学参数和与格拉司琼合用的药代动力学参数之间没有显著性差异,与昂丹司琼合用的药代动力学参数除平均滞留时间也没有显著性差异.

关键词：多西他赛、格拉司琼、昂丹司琼、药动学、相互作用、大鼠

所属期刊栏目：31

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2011-06-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：311-316