基于UPLC-MS/MS法测定克拉霉素血药浓度的生物等效性研究

摘要：

目的:建立人血浆中克拉霉素的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)的测定方法;研究克拉霉素胶囊在健康人体中的药动学和生物等效性.方法:采用随机、开放、双周期交叉试验设计,18名健康受试者分别口服受试制剂和参比制剂500 mg.采用UPLC-MS/MS法测定给药后各时间点采集血样中克拉霉索血药浓度,计算主要药物动力学参数,评价其生物等效性.结果:参比制剂的主要药动学参数tmax为(1.49±0.81)h,Cmax为(2416.8±576.2)ng·mL-1,AUC0→24为(15547.7±4001.5)ng·h·mL-1,AUC0→∞为(16243.3±4375.0)ng·h·mL-1,t1/2为(5.06±1.39)h;受试制剂的主要药动学参数tmax为(1.72±0.86)h,Cmax为(2125.8±765.7)ng·mL-1,AUC0→24为(15366.4±4167.1)ng·h·mL-1,AUC0→∞为(16654.9±4361.3)ng·h·mL-1,t1/2为(6.52±2.92)h.受试制剂的相对生物利用度F0→24为102.9%±16.6%.结论:本方法准确、灵敏、简便.统计学结果表明,2种制剂具有生物等效性.

关键词：克拉霉素、UPLC-MS/MS、血药浓度、药动学、生物等效性

所属期刊栏目：30

分类号：R917.0(药物基础科学)

在线出版日期：2010-10-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1282-1286