白藜芦醇衍生物大鼠在体肠吸收特性研究

摘要：

目的:研究白藜芦醇衍生物[(E)-3,5,4'-三甲氧基-1,2-二苯乙烯(BTM-0512)]在大鼠肠道的吸收特性.方法:采用大鼠在体肠循环实验,考察不同的药物浓度、肠段及胆汁对吸收参数的影响.BTM-0512在大鼠肠循环液中的药物浓度采用HPLC法测定;循环液中酚红浓度采用UV法测定.结果:在肠道正常pH情况下,低、中、高3个浓度的BTM-0512的吸收速率常数(Ka)分别为0.6290,0.5329(扎胆管),0.5330(未扎胆管),0.6791 h-1,表明不同浓度BTM-0512在肠道的吸收速率常数相近,且胆汁对BTM-0512肠道吸收没有影响(P>0.05);在十二指肠、空肠、回肠,结肠的吸收速率常数分别为0.9492,0.5216,0.3835,0.1185 h-1,统计结果显示,不同肠段间吸收有明显差异(P<0.05).结论:BTM-0512在肠道内是以被动扩散的方式被吸收,呈现一级动力学过程.因BTM-0512在整肠段均有吸收,剂型设计时可考虑肠溶制剂.

关键词：白藜芦醇衍生物、(E)-3、5、4’-三甲氧基-1、2-二苯乙烯(BTM-0512)、在体肠吸收模型、吸收特性、高效液相色谱法

所属期刊栏目：30

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项2009ZX09103-012

在线出版日期：2010-06-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：586-591