斑蝥素的提取及N-羧乙基斑蝥酰亚胺的合成

摘要：

目的:提取斑蝥素,合成斑蝥素羧基衍生物,探究合成反应最佳条件及产率并比较二者的胃毒毒力的强弱.方法:有机溶剂萃取方法提取斑蝥素,在单因素小同的体系中与β-丙氨酸进行缩合反应,且用GC、TLC、UV、MS、NMR等对提取物及反应产物进行鉴定,并通过改良寇氏法测定二者的LD50以比较其毒性.结果:提取的斑螫素纯度达98.53%,缩合产物为N-羧乙基斑蝥酰业胺.最佳反应条件:n(斑螫素)/n(β-丙氨酸)=1/1.2;媒介溶剂与催化剂均为Et3 N,最佳用昔为1 mol的斑蝥素需72 mL的Et,N,125～150℃下脱水反应4～5 h,产率可达74.40%.衍,圭物对小鼠的胃毒力仅为斑螫素毒性的1/400.结论:可以利用药用斑蝥虫体提取高纯度斑蝥素,并用以合成低毒性的斑蝥素羧基衍生物,且在最佳条件下有较高产率.

关键词：斑蝥素、N-羧乙基斑婺酰业胺、NMR、缩合反应、产率、LD50

所属期刊栏目：29

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2009-04-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：25-30