脊髓肽MP-2的Fmoc法固相合成、HPLC纯化及其活性检测

摘要：

目的:用固相法合成脊髓肽MP-2并验证其生物活性.方法:采用Fmoc固相法对脊髓肽MP-2进行仪器自动合成,通过正交实验对反应条件进行了优化,肽-树脂复合物酸裂解后获得小肽粗品.用高效液相色谱法对所得粗品纯化制备,并利用LX-MS色谱仪确定目标产物,最后对纯品的生物活性进行检测.结果:通过正交实验优化PSSM-8多肽合成仪合成MP-2的反应条件,粗品得率达到82%,HPLC峰归-化法检测纯度为62.9%,中压柱制备后纯品纯度达到96.7%.纯品对S180肿瘤细胞进行抑瘤试验,证明MP-2 0.25 mg·kg-1对s180有明显抑制作用,抑瘤率50.4%,且毒性低,不影响动物的发育生长.结论:合成实验证明,Fmoc固相合成法合成脊髓肽MP-2,操作条件温和且粗品得率较高,质谱检定主峰为目标峰后中压柱进行制备,分离操作简单,可以进行小批量生产;活性试验证明MP-2具有抑制肿瘤S180生长的效果,为进一步进行药效学验证提供了初探基础.

关键词：Fmoe固相合成法、脊髓肽MP-2、HPLC、MPLC、抑瘤、肿瘤细胞S180

所属期刊栏目：28

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2009-03-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：2095-2099