苯甲酸利扎曲普坦在健康受试者体内的药代动力学研究

摘要：

目的:研究健康受试者单剂量口服苯甲酸利扎曲普坦(RZT)片的药代动力学.方法:采用LC-MS/MS法测定10名健康受试者单剂量口服RZT片5,10,15 mg后的血浆药物浓度经时过程和尿样累计排泄率,DAS 2.0程序计算主要药代动力学参数.结果:血浆RZT的线性范围为0.20～100 μg·L-1,定量下限为0.20 μg·L-1;尿样的线性范围为0.020～10.0 mg·L-1,定量下限为0.020 mg·L-1.测得健康受试者单剂量口服5,10,15 mg RZT片后的主要药动学参数Cmax、Tmax、t1/2AUC0-12h、CL/F、V/F分别为(13.69±3.36),(37.96±8.86),(46.83±15.54)μg·L-1;(2.15±0.71),(0.97±0.64),(1.95±0.76)h;(1.54±0.31),(1.57±0.24),(1.70±0.22)h;(43.64±9.56),(118.36±20.86),(168.72±53.38)h·μg·L-1;(117.80±24.85),(86.28±14.87),(100.56±50.64)L·h-1和(265.40±95.96),(193.51±39.09),(244.82±111.76)L.低、中、高剂量下12 h尿样累计排泄率分别为(10.91±3.43)%,(15.49±3.71)%,(14.90±7.04)%.结论:RZT在体内的AUC00-12h、Cmax均与剂量呈线性关系(r＞0.99),男性与女性间药代动力学存在一定差异,但无统计学意义.

关键词：苯甲酸利扎曲普坦(RZT)、药代动力学差异、液相色谱串联质谱

所属期刊栏目：27

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2007-11-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1352-1356