LC-MS/MS测定人血浆中卡托普利的浓度及其药动学研究

摘要：

目的:建立色谱-串联质谱法测定血浆中卡托普利的浓度,并利用该方法研究了2种国产卡托普利制剂在健康受试者中的药代动力学.方法:用对溴苯乙酰基溴(p-BPB)作为稳定剂及衍生化试剂,以利培酮为内标物,采用LC-MS/MS方法测定.以乙腈-0.025%甲酸(60∶40)为流动相,色谱柱为Alltima C18(100 mm×2.1 mm,3.0μm),流速为0.2 mL·min-1.采用大气压化学离子源(APCI),正离子扫描(ESI+);用于定量分析的离子反应分别为m/z 414.1→210.6(卡托普利衍生物)和m/z411.3→191.1(内标物利培酮).结果:卡托普利线性范围为1.0～748.0 ng·mL-1,定量限为1.0 ng·mL-1,日内、日间精密度(RSD)均小于5.8%,平均提取回收率为(103.5±5.8)%.应用此方法研究了18名健康受试者单剂量口服2种卡托普利片50 mg后的药代动力学特点,2种制剂的Tmax(h)分别为0.72±0.19和0.68±0.14,Cmax(ng·mL-1)分别为343.4±132.3和333.6±94.6,T1/2(h)分别为2.07±0.65和2.07±0.69,AUCo-t(ng·h·mL-1)分别为442.5±95.6和424.9±78.3.结论:首次报道了用LC-MS/MS测定卡托普利衍生物(cap-p-BPB)的浓度.本方法专属、灵敏度高,血浆处理简便,可用于卡托普利制剂的药代动力学及相对生物利用度的研究.

关键词：卡托普利、液相色谱串联质谱、血药浓度、药动学

所属期刊栏目：27

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2007-12-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1200-1204