Cap-LC/MS法测定拉呋替丁血药浓度及其胶囊的人体相对生物利用度研究

摘要：

目的:建立人血浆中拉呋替丁的Cap-LC/MS定量方法,测定拉呋替丁胶囊和片剂的血药浓度及药动学参数,考察其生物等效性.方法:血浆样品中加入内标氯雷他定,经液液萃取、浓集后经毛细管柱色谱分离,流动相为乙肼-10 mmol·L-1醋酸胺(pH7.0)(78∶22,Ⅴ∶Ⅴ),经ESI(+)源进入四级杆飞行时间串联质谱检测,提取拉呋替丁和内标的准分子离子(m/z)432.2和383.2.20名受试者单剂量(10 mg)双交叉口服受试胶囊与参比片.采用非房室模型法计算药动学参数.结果:血浆样品线性范围为5.004～834.0 ng·mL-1;提取回收率大于83.2%,准确度偏差小于±8.0%,日内和日间变异系数分别小于8.6%和17.4%.血浆样品-20℃放置20 d,RSD小于10.1%.胶囊与参比片的药动学参数分别为:T1/23.51±0.49和3.44±0.53 h,Tmax1.5±0.3和1.6±0.3 h,Cmax177.3±23.0和177.5±26.1 ng·mL-1,AUC0-12 749.4±97.0和743.6±98.5ng·h·mL-1,AUC0-∞817.1±110.3和808.5±111.7 ng·h·mL-1,胶囊的相对生物利用度为101.1±6.7%.两制剂的Cmax、AUC0-12、AUC0-∞和Tmax经统计学检验均无显著性差异(P＞0.05).结论:本方法专属性强,灵敏度好,准确性高.受试胶囊与参比片生物等效.

关键词：拉呋替丁、高效毛细管液相质谱联用法、药代动力学

所属期刊栏目：26

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2007-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1757-1759