高效液相色谱-质谱联用测定大鼠血浆及组织中奥昔布宁浓度
目的:建立大鼠血浆和组织奥昔布宁浓度测定方法,进行奥昔布宁凝胶剂药代动力学研究.方法:48只大鼠随机分为两组,片剂单剂灌胃0.5 mg,2%凝胶剂腹部涂敷1 g,一定时间点取血浆、膀胱和肾脏,采用液相色谱-质谱法测定奥昔布宁经时血浓度.ZORBAX Extend-C18柱(2.1 mm×150 mm,5 μm),流动相为乙腈及0.1%醋酸-pH 5.4醋酸铵缓冲液(50:50),流速为0.5 mL·min-1,分流比2:1,进样量20μL.质谱检验参数如下:AP-ESI正离子模式,雾化压力2.07 MPa,保护气:N2,流量:10 L·min-1,毛细管电压4000 V,离子源温度100℃,碎片电压为130 V,采集方式为SIM,采集离子奥昔布宁m/z 358.2.结果:在0.5～50ng·mL-1范围内线性关系良好,最低检测限为0.15 ng·mL-1,提取回收率大于70%,日内RSD小于8.87%,日间RSD小于10.01%.动力学研究结果:盐酸奥昔布宁凝胶剂和片剂膀胱组织与血浆浓度比值分别为816.91和71.53,AUC0～∞比值分别为726.96和84.56;凝胶剂半衰期延长.结论:方法专属性强、灵敏度高,适用于奥昔布宁凝胶剂的药代动力学研究.盐酸奥昔布宁凝胶剂有效作用时间长,靶组织浓度高.
奥昔布宁、凝胶剂、高效液相色谱-质谱法、药动学
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R917(药物基础科学)
2007-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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