HPLC-MS法研究阿奇霉素片剂与胶囊的人体相对生物利用度及药代动力学
目的:建立HPLC-MS法测定阿奇霉素在血清中的浓度,以研究阿奇霉素在健康志愿者中的药代动力学和相对生物利用度.方法:20例健康男性志愿者进行二交叉试验,随机单剂量口服阿奇霉素片剂或胶囊,按设定时间采集肘静脉血;取血清0.5 mL,经0.5 mol·L-1的氢氧化钠溶液0.1 mL碱化和氯仿4 mL萃取处理,采用Kromasil C8(5 μm,4.6 mm×250 mm)色谱柱,流动相为乙腈-水(85:15),水中含5 mmol·L-1甲酸铵和0.3%的三乙胺,HPLC-MS内标(罗红霉素)选择性正离子检测法测定血清中阿奇霉素浓度.结果:HPLC-MS法检测血清中阿奇霉素的最低检测限为2.5 ng·mL-1,在2.5～640ng·mL-1范围内线性关系良好,日内、日间RSD均小于6%.口服阿奇霉素片剂和胶囊500 mg的主要药代动力学参数t1/2分别为(35.7±3.9)h和(35.5±3.3)h,Tmax分别为(2.30±0.25)h和(2.25±0.30)h,Cmax分别为(350.99±55.71)ng·mL-1和(344.23±60.60)ng·mL-1,AUC0～120分别为(3951.90±497.12)ng·mL-1·h和(3909.24±556.26)ng·mL-1·h,AUC0～∞分别为(4303.66±529.61)ng·mL-1·h和(4254.33±589.98)ng·mL-1·h.结论:建立的HPLC-MS方法具有特异性强、灵敏度高的优点,测定结果可靠;统计分析表明2种剂型药物的主要药代动力学参数无显著性差异,为等效制剂.
阿奇霉素、HPLC-MS、药代动力学、相对生物利用度
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R917(药物基础科学)
2007-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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