人血浆中醋酸环丙孕酮的LC-MS法测定及其制剂的生物等效性研究

摘要：

目的:建立测定人血浆中醋酸环丙孕酮的HPLC-ESI-MS法,测定志愿者口服醋酸环丙孕酮片剂100 mg后的血药浓度,并对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价.方法:以环己烷提取血浆样品,氮气流吹干后用流动相溶解残渣,进行HPLC-ESI-MS分析,色谱柱为Lichrospher C1s(5 μm,150 mm×4.6 mm),流动相为10 mmol·L-1乙酸铵缓冲液-甲醇(15:85),流速1 mL·min-1.内标为醋酸甲地孕酮,检测离子分别为m/z419.4(醋酸环丙孕酮)、m/z 385.5(内标),裂解电压为90V.20名健康志愿者交叉口服供试片和参比片,计算主要药动学参数及相对生物利用度,以判断生物等效性.结果:在3.09-1030.0 ng·mL-1范围内醋酸环丙孕酮与内标的峰面积比值与浓度呈良好的线性关系,最低检测浓度为0.1 ng·mL-1.受试制剂及参比制剂的消除半衰期分别为(42.0±7.8)h和(39.5±7.6)h,达峰时间分别为(2.9±0.8)h和(3.2±0.8)h,达峰浓度分别为(225.6±48.55)ng·mL-1和(221.4±57.77)ng·mL-1.以AUC0-120计算的受试制剂的相对生物利用度为(101.8±12.6)%.结论:本实验建立的分析方法快速、灵敏、准确、简便.统计学结果表明2种制剂生物等效.

关键词：醋酸环丙孕酮、LC-ESI-MS、药代动力学、生物等效性

所属期刊栏目：25

分类号：R9(药学)

在线出版日期：2007-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：621-625