盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学及生物利用度

摘要：

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片单次给药和多次给药的相对生物利用度及生物等效性.方法:采用以阿替洛尔(atenolol)为内标的HPLC测定方法,测定健康男性受试者按交叉试验单剂量和多剂量口服(po)盐酸二甲双胍缓释片和常释片后的血中二甲双胍浓度.血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,以甲醇-0.02mmol·L-1磷酸二氢钾水溶液(含10 mmol·L-1十二烷基硫酸钠,pH 3.7)(60:40)为流动相,使用Diamonsil C18柱分离,流速1.0mL·min-1,UV检测波长233nm.结果:单剂量po盐酸二甲双胍缓释片和常释片后,常释片的Cmax(2126 ng·mL-1)显著高于缓释片(1660ng·mL-1),缓释片po给药后的Tmax(4.2h)延迟(常释片Tmax:2.5h)(P＜0.05),相对生物利用度为97.0%.多剂量po给药后,缓释片在稳态时的Cmin为104ng·mL-1,Cmax为1674ng·mL-1,而常释片分别为296 ng·mL-1,1692 ng·mL-1.结论:经统计学检验表明这两种制剂具有生物等效性,缓释片的达峰时间明显滞后于常释片,该缓释片显示出缓释特征.

关键词：盐酸二甲双胍、HPLC、缓释片、药代动力学、生物利用度

所属期刊栏目：25

分类号：R96;R97

在线出版日期：2007-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：258-262