维拉帕米对映体在Chiralcel(R) 0J手性柱上的拆分特性
@@ 维拉帕米(verapamil,VP)又名异博定,属于苯烷胺类钙拮抗剂.维拉帕米能与钙通道蛋白结合,阻止Ca2+内流,扩张血管,降低血压,抑制心肌收缩.临床上广泛应用于治疗高血压,心绞痛及心率失常.其结构中有一个手性碳原子,故有一对对映体(图1).研究表明,维拉帕米各对映体在体内的药代动力学、药理作用等均存在明显差异性,建立对映体的HPLC拆分方法、研究其拆分特性是手性药物研究的基础性课题.纤维素键合手性固定相是直接拆分对映体的有效固定相,日本Daicel公司的纤维素氨基甲酸脂类有Chiralcel(OJ,OJ,OC,OG,OF)系列,其中Chiralcel OJ柱适宜于拆分维拉帕米.本文首次利用溶质计量置换模型,从溶质、置换剂和固定相的作用特性研究了维拉帕米对映体在Chiralcel OJ柱上的拆分规律及其影响,为维拉帕米各对映体拆分和体内过程差异性研究奠定方法学基础.
维拉帕米对映体、手性柱、对映体拆分、纤维素键合手性固定相、体内过程差异性、计量置换模型、治疗高血压、药代动力学、手性碳原子、药物研究、药理作用、心率失常、心肌收缩、特性研究、溶质、扩张血管、法学基础、钙拮抗剂、蛋白结合、拆分特性
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R9;TQ46
2007-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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