脑啡肽酶抑制剂:开辟治疗糖尿病心血管和肾脏并发症新天地?

摘要：

糖尿病发病率不断攀升,是二十一世纪全球公共卫生面临的重大威胁.近年来,除了胰岛素和各种口服降糖药外,随着不同治疗靶点的降糖药物不断涌现,给糖尿病治疗带来更多的选择.阻断肾素-血管紧张素系统(R A S)是药物治疗糖尿病心血管疾病(C V D)和慢性肾脏病(C K D)的关键,这些伴发症也是糖尿病患者致残和死亡的主要原因.抑制脑啡肽酶(N E P)可以使利钠肽生物利用度的增加,同时辅助抑制肾素-血管紧张素系统(RAS),有利于改善肾脏血液循环.奥马曲拉,是第一个具有双重抑制作用的药物,同时抑制血管紧张素转化酶(ACE)和脑啡肽酶(NEP).据报道,相比ACEI类药物,在糖尿病动物模型实验中,表现出优越的抗高血压、抗动脉粥样硬化、胰岛素增敏以及心血管和肾脏的双重保护作用.但是在高血压患者的临床试验中,奥帕曲拉增加血管性水肿等严重不良反应,使得它作为抗高血压药物受到阻碍.这一事件促使了血管紧张素受体和脑啡肽酶双重抑制剂(ARNi)的发展.第一个ARNi的代表,LCZ696(沙库必曲/缬沙坦),能够阻止心血管和肾功能的衰退,因此具有抗CKD和CVD的作用.最近,LCZ696被FDA批准用于治疗心脏衰竭.这里简单回顾并总结,关于脑啡肽酶抑制剂(NEPi)用于治疗糖尿病引起的CVD和CKD.

关键词：脑啡肽酶抑制剂、NEPi、ARNi、CKD、CVD

所属期刊栏目：14

分类号：R587.1(内分泌腺疾病及代谢病)

在线出版日期：2017-09-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：9-14