含磺酰胺结构的1,3,4-噁二唑砜类化合物的设计、合成及抗菌活性研究

摘要：

为了寻找新型抗菌剂,采用活性亚结构拼接,设计合成了23个含磺酰胺结构的1,3,4-噁二唑砜类化合物,并对其抗菌活性进行了测试.在100μg/mL浓度下,大多数化合物对水稻细菌性条斑病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzicola)和水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzae)表现出优异的离体抗菌活性.除N-((5-(丙基磺酰基)-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-4-(三氟甲基)苯磺酰胺(18)外,所有化合物对水稻细菌性条斑病菌的半数有效浓度(EC50)值为1.3～22.5 μg/mL,所有化合物对水稻白叶枯病菌的EC50为1.1～32.7 μg/mL,均优于对照药剂叶枯唑(84.1和71.4 μg/mL)和噻菌酮(122.1和84.0 μg/mL).此外,4-氟-N-((5-(甲基磺酰基)-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)苯磺酰胺(4)可以通过抑制胞外多糖(EPS)的产生、生物膜的形成以及改变细胞膜的通透性和细胞表面形态,从而抑制水稻细菌性条斑病菌和水稻白叶枯病菌的正常生长.

关键词：磺酰胺、1、3、4-噁二唑、合成、抗菌活性、生理生化

所属期刊栏目：43

分类号：S4;Q933;TS101.8

资助基金：国家重点研发计划;贵州省自然科学基金;贵州大学自然科学基金资助项目

在线出版日期：2023-04-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：274-284