3-腙喹唑啉酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

通过活性拼接原理在喹唑啉酮3-位引入腙结构,使用简单的合成路线合成了一系列3-腙喹唑啉酮衍生物.目标化合物结构经核磁共振波谱(1HNMR,13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了表征确证.抗肿瘤活性测试结果表明,该类化合物对A549、PC-3、HepG2、K562等肿瘤细胞系均表现出有效的抑制活性;其中(E)-N-((2-氯-1-甲基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-2-(7-氟-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)乙酰肼(H1)对HepG2细胞的IC50值为(9.90±1.13)μmol/L,(E)-2-(7-氟-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)-N-((2-吗啉代-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)乙酰肼(H2)对PC-3细胞的IC50值为(10.70±0.78)μmol/L,抑制活性均优于阳性对照药吉非替尼[IC50=(23.33±4.14)μmol/L,IC50=(12.02±5.39)μmol/L].细胞凋亡、4',6-联脒-2-苯基吲哚(DAPI)染色实验以及细胞周期实验表明,化合物H2能够诱导PC-3细胞发生凋亡,且将细胞阻滞于G0/G1期.

关键词：3-腙喹唑啉酮、抗肿瘤活性、细胞凋亡、细胞周期、合成

所属期刊栏目：43

分类号：R735.7;R979.1;R285.5

在线出版日期：2023-04-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：214-222