对映选择性亲电胺化合成吲哚C—N阻旋异构体

摘要：

吲哚作为一类重要的杂环,广泛存在于药物分子和天然产物中,手性吲哚衍生物的不对称合成也一直是有机合成以及药物化学中的一个重要研究方向.通过吲哚与各种亲电试剂之间的对映选择性Friedel-Crafts反应可以在吲哚的亲核位点(通常在C-3位)上实现直接的不对称官能团化,这也是构建手性吲哚衍生物最简单、高效的策略之一[1].但这一策略通常只能在亲电试剂上构建新的手性中心.近年来,催化不对称构建阻旋异构体的研究得到了迅猛的发展[2],其中也包括构建基于吲哚骨架的阻旋异构体,但这些研究均局限于构建C—C轴手性化合物[3].C—N阻旋异构体是由于芳胺的C—N键的旋转受阻产生的一类特殊阻旋异构体,近年来也吸引了广泛的研究兴趣[4].然而由于吲哚C—N阻旋异构体较低的旋转能垒,到目前为止基于吲哚骨架的C—N阻旋异构体的不对称催化构建还未被报道(Scheme 1).

机标关键词：对映选择性、异构体、阻旋异构

所属期刊栏目：42

分类号：O621;TQ203.2;TQ426.8

在线出版日期：2022-11-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：2596-2598