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10.6023/cjoc202109042

新多环大环内酰胺Clifednamide K的发现

引用
利用组合生物合成策略构建了人工杂合多环特特拉姆酸大环内酰胺(PoTeM)基因簇,并从异源表达重组菌株SR111-cbmA-OX1-cftC中分离得到2个PoTeM类化合物preikarugamycin(1)和clifednamide K(2).通过核磁共振和高分辨质谱分析确定化合物1为ikarugamycin生物合成中间体,化合物2为结构新颖的5/6双环PoTeM.采用滤纸片法测定了化合物1和2的抗细菌和抗真菌活性,结果显示二者在20μg载药量下均无抗菌活性.采用噻唑蓝比色法(MTT)测定了化合物1和2的细胞毒活性,结果显示化合物1对人肝癌细胞HepG-2和人乳腺癌细胞MCF-7具有较强细胞毒活性,半抑制浓度(IC50)分别为3.34和2.72μmol/L,化合物2对测试细胞株无明显细胞毒活性.

天然产物、生物活性、多环大环内酰胺、异源表达

42

R284.1;R979.1;R735.7

国家自然科学基金;山东大学青年学者计划;长江学者;创新团队发展计划资助项目

2022-07-08(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共5页

1224-1228

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有机化学

0253-2786

31-1321/O6

42

2022,42(4)

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