新型含咔唑环芳氨基乙酰腙衍生物的合成及其蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性评价

摘要：

为寻找新型蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTPlB)抑制剂,设计并合成了一系列新型含咔唑环芳氨基乙酰腙衍生物.其结构和构型用IR、1H NMR、13C NMR和2D NMR(包括1H-1H COSY、1H-13C HMBC和NOESY)谱及元素分析进行了确证.通过对PTPlB抑制活性的测试发现,目标化合物对PTPlB有较强的抑制作用,且大多数化合物的IC50值低于阳性对照药物齐墩果酸,其中N'(9-辛基咔唑-3-亚甲基)-2-(4-硝基苯氨基)乙酰肼(3t)活性最高,IC50=(2.78±0.04) μmol/L.利用分子对接研究了化合物3t与PTPlB酶的结合情况.

关键词：蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTPlB)抑制剂;咔唑;芳氨基乙酰腙;合成;分子对接

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资助基金：辽宁省自然科学基金No.20102126

在线出版日期：2021-10-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共14页

页码：3157-3170