含6-氟喹唑啉片段的新型1,3,4-噁(噻)二唑类衍生物的合成及抗菌活性研究

摘要：

为寻找高效农用抗菌先导化合物,通过活性亚结构拼接法设计合成了50个含6-氟喹唑啉片段的新型l,3,4-噁(噻)二唑类衍生物6a～6y和8a～8y,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS手段进行了表征,且化合物6i和8x的结构最终由X射线单晶衍射法加以确认.初步抗菌测试表明,部分化合物表现出较好的体外抗真菌活性.在50μg/mL浓度下,化合物6b、6d、6t、6v和6x对小麦赤霉病菌的抑制率分别为58％、58％、55％、63％和60％,化合物6v和8v对苹果腐烂病菌的抑制率分别为71％和64％,化合物6v对油菜炭疽病菌的抑制率为72％,它们均优于对照药剂噁霉灵(分别为51％、61％和70％).此外,部分化合物在100 μg/mL浓度下也表现出一定的体外抗细菌活性.

关键词：1,3,4-噁二唑、1,3,4-噻二唑、6-氟喹唑啉、合成、抗菌活性

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资助基金：贵州省自然科学基金;贵州省教育厅科技拔尖人才支持计划;贵州省高层次留学人才创新创业

在线出版日期：2021-04-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共19页

页码：738-756