含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物的合成及其抗菌活性
查尔酮是一类具有多种生物活性的1,3-二苯基丙烯酮化合物.以4-氟苯乙酮和2-噻吩甲醛为原料出发,经取代、Aldol反应和衍生化,合成得到16个未见文献报道的含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物.以氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星作阳性对照,采用K-B纸片扩散法测试了目标化合物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus Rosenbach)、大肠埃希菌(Escherichia coli)和枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑菌活性.结果表明,(E)-1-[4-(4-肉桂酸甲酯甲基哌嗪基)苯基]-3-(噻吩-2-基)丙-2-烯酮(4b)和(D-1-{4-[4-(2-氧亚基苯乙基)哌嗪基]苯基}-3-(噻吩-2-基)丙-2-烯酮(4e)对枯草芽孢杆菌高度敏感,且最低抑菌浓度为4.0 μg/mL.
噻吩、查尔酮、抗菌活性、最低抑菌浓度
40
国家自然科学基金;云南省科学技术厅-云南中医药大学应用基础研究联合专项No.2017FF117-023;资助项目
2020-05-15(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
共7页
108-114