1,3,4-噻二唑三氮烯酰胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

把三氮烯结构与1,3,4-噻二唑、酰胺相拼接,合成了14个未见报道的1,3,4-噻二唑三氮烯酰胺衍生物,并用核磁共振谱(NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)等方法对化合物结构进行表征.通过以典型三氮烯药物达卡巴嗪作参照,对人食管癌细胞(EC 109)、人胃癌细胞(MGC803)和人前列腺癌细胞(PC-3)做活性检测,结果显示化合物8a,8h,8i,8k,81对人前列腺癌细胞(PC-3)的抑制活性最好,其IC50值分别为33.02,34.05,7.71,4.82,23.84 μmol·L-1,远低于对照药达卡巴嗪(IC50值为146.43 μmol·L-1).

关键词：三氮烯、1、3、4-噻二唑、酰胺、人食管癌细胞、人胃癌细胞、人前列腺癌细胞

所属期刊栏目：39

资助基金：国家自然科学基金;河南省科技攻关计划;河南省基础研究基金

在线出版日期：2020-01-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：3283-3288