光学纯脱氢枞胺杂环衍生物与DNA作用及初步细胞毒活性

摘要：

根据活性叠加原理,在天然产物松香的改性产品光学纯脱氢枞胺(1)的B环和C环中引入不同的芳香杂环,合成了三个光学纯脱氢枞基杂环衍生物,乙酰脱氢枞胺-6,7-(3-巯基)-1,2,4-三嗪(5)、乙酰脱氢枞胺-6,7-吲哚(7)和12-(2-氨基噻唑)乙酰脱氢枞胺(10).荧光光谱和圆二色谱分析证明,化合物5、7和10均能够与DNA发生作用,且作用强度为5＞10＞7.凝胶电泳实验结果表明,5、7和10都能够对pBR 322质粒DNA进行单链切割且5的切割能力最强.另外,脱氢枞胺及化合物5、7和10与氯化铜的复配物(32 μmol/L)对人乳腺肿瘤细胞MCF-7的增殖抑制率,分别为86.0％(1),86.7％(5),34.4％(7)和0(10).

关键词：脱氢枞胺、杂环化合物、DNA、生物活性

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资助基金：江苏省高等学校自然科学研究重大项目;广西师范大学省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室

在线出版日期：2020-01-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：3269-3276