叔膦介导的叠氮化合物与不饱和酮的连续Staudinger/Aza-Michael加成反应合成β-氨基取代酮类化合物

摘要：

以叔膦为介导,水为添加剂,在1,2-二氯乙烷溶剂中,叠氮化合物与三氟甲基取代α,β-不饱和酮为原料,发生连续Staudinger/Aza-Michael加成反应.所开发反应可以中等到优秀的收率(最高96％)获得氢胺化产物,并且能够实现克级规模制备目标产物.此方法有广泛的底物范围(30个底物).核磁共振磷谱监测实验验证了反应的启动步骤是叠氮与叔膦的Staudinger反应.

关键词：叔膦、Staudinger反应、氮杂Michael加成、叠氮、氢胺化、烯烃

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资助基金：国家自然科学基金21871088;上海市教育发展基金会和上海市教育委员会“晨光计划”16CG22;中央高校基本科研业务费专项资金21871088

在线出版日期：2019-09-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：2157-2165