含噻唑联哌啶烟酰胺类化合物的合成与生物活性研究

摘要：

噻唑联哌啶结构能够影响生物体内胆固醇类化合物的代谢活动,是氟噻唑吡乙酮抑制病原菌的氧胆固醇结合蛋白(OSBP)的关键药效基团.为了寻找具有生物活性的新型含噻唑联哌啶结构的化合物,设计并合成了14个未见文献报道的新颖含噻唑联哌啶烟酰胺类化生物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证,生测结果显示:在100 μg/mL浓度下,目标化合物普遍具有抑菌活性,其中1个化合物对小麦赤霉病的抑菌活性为60％;3个化合物对黄瓜灰霉病的抑菌活性为60％;6个化合物对苹果褐斑病的抑菌效果为70％;(4-(5-(2,3-二氯苯基)-4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1-基)(5,6-二氯吡啶-3-基)甲酮(6k)对马铃薯晚疫病的抑菌活性为75％.

关键词：结构、噻唑联哌啶、烟酰胺、抑菌活性

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资助基金：浙江省绿色农药2011协同创新中心开放基金

在线出版日期：2019-09-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：2099-2105