1,3,4-噻二唑三氮烯化合物的合成和生物活性研究

摘要：

利用拼接原理将药效基团三氮烯与l,3,4-噻二唑相拼接,合成了15个未见报道的1,3,4-噻二唑三氮烯类衍生物,并用核磁共振波谱(NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)等方法确定化合物结构.通过以典型三氮烯药物达卡巴嗪(DTIC)和药物5-氟尿嘧啶(5-FU)作参照,对人食管癌细胞(EC109)、人胃癌细胞(MGC803)和人前列腺癌细胞(PC-3)做活性检测,结果显示部分化合物对人胃癌细胞(MGC803)的抑制作用强于达卡巴嗪(DTIC),其中2-(3-甲基苯胺基)-5-[4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基]-1,3,4-噻二唑(8c),2-(2-甲氧基苯胺基)-5-[4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基]-1,3,4-噻二唑(8f),2-(3,4-二氯苯胺基)-5-[4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基]-1,3,4-噻二唑(81)的IC50值低于5-氟尿嘧啶,分别为5.3,6.5和6.3 μmol/L;部分化合物对人前列腺癌细胞(PC-3)的抑制作用强于达卡巴嗪(DTIC),其中81的IC50值低于5-氟尿嘧啶,为13.5μmol/L.

关键词：三氮烯、1、3、4-噻二唑、人食管癌细胞、人胃癌细胞、人前列腺癌细胞

所属期刊栏目：39

资助基金：国家自然科学基金J1210060;河南省科技攻关计划0624420031;河南省基础研究基金022463001

在线出版日期：2019-06-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1064-1069