新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价

摘要：

以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、1HNMR、13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP 1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B均具有较高的抑制活性,其中4-[(咔唑-9-基)甲基]-N-(2-羟基-1-萘亚甲基)苯甲酰肼(6g)对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,IC50值分别为(2.16±0.38)和(1.06±0.23) μg/mL.对化合物6g进行分子对接的研究结果表明,6g能与Cdc25B/PTP 1B酶形成稳定的复合物,形成氢键和疏水等相互作用.

关键词：酰腙、咔唑、合成、Cdc25B和PTP1B抑制剂、分子对接

所属期刊栏目：39

资助基金：辽宁省自然科学基金20102126

在线出版日期：2019-04-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：491-499