基于二硫代氨基甲酸酯活性亚结构的先导优化及其抗增殖活性

摘要：

设计了一系列含喹唑啉酮、苯并噁嗪酮和香豆素单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物.基于收率高、反应时间短、条件温和易于后处理的三组分一锅法反应,可高效构建目标化合物库.采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)测试了目标化合物对人肝癌细胞HCCLM-7、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MDA-MB-435S、人结肠癌细胞SW-480、人喉癌细胞Hep-2和人乳腺癌细胞MCF-7等6种肿瘤细胞株的体外抗增殖活性.结果表明,3个化合物表现出高效和广谱的抗增殖活性(IC50∶ 3.5～13.5 μmol·L-1).部分化合物的活性较阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU)提高了10倍以上(IC50∶8.1～128.7 μmol·L-1).以上结果表明,含稠杂环单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物是一类有价值的抗肿瘤活性先导结构.

关键词：二硫代氨基甲酸酯、喹唑啉酮、苯并噁嗪酮、香豆素、抗增殖活性

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资助基金：the National Natural Science Foundation of China201502063;the Natural Science Foundation of Hubei Province No.2016CFB562.国家自然科学基金201502063;湖北省自然科学基金2016CFB562

在线出版日期：2018-10-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：2067-2075