利用Passerini反应简便合成2-(吡啶-3-基)-2-苯甲酰氧基乙酰胺及其生物活性

摘要：

以3-吡啶甲醛、取代苯甲酸、叔丁基异腈(或1,1,3,3-四甲基丁基异腈)等为原料,利用Passerini三组分反应,在水相中简便合成了22种取代-2-(吡啶-3-基)-2-苯甲酰氧基乙酰胺,并用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS确证了化合物的结构.该法具有反应条件温和、反应时间短、操作简便、收率高等优点.采用菌丝生长速率法测试了目标化合物对两种病原菌的离体抑制活性,结果表明在100 μg/mL时,8种化合物对灰霉菌显示出中等的抑制活性,抑制率为83％～89％;17种化合物对菌核菌有较强的抑制活性,抑制率为90％～100％.

关键词：吡啶、羧酸、异腈、Passerini反应、合成设计、生物活性

所属期刊栏目：38

资助基金：山东省自然科学基金ZR2014BM030

在线出版日期：2018-08-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1842-1848