6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪类衍生物的合成及抗惊厥活性研究

摘要：

设计合成了一系列6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪类衍生物,分别采用最大电惊厥法(MES)和旋转棒法测定其对小鼠的抗惊厥活性及神经毒性.其化学结构均经过1H NMR、13C NMR、MS和HRMS进行确征.实验结果显示,6-苯氧基吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪(5g)的半数有效剂量(ED50)为93.9 mg·kg-1,保护指数为24.3,其安全性高于对照药卡马西平,是一种潜在的抗癫痫候选化合物.

关键词：酞吡啶并[2、3-b]吡嗪、三唑、合成、抗惊厥、最大电惊厥法

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资助基金：国家自然科学基金.21662036,81660837

在线出版日期：2018-08-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1673-1679