1-苯基-4-取代酞嗪衍生物合成及抗肿瘤活性评价

摘要：

为了找到更有效和更经济的抗肿瘤药物,合成了一系列1-苯基-4-取代酞嗪衍生物,并评估了其体外抗增殖活性.所合成的化合物的结构都通过1H NMR,13C NMR和HRMS确证.并且通过3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法评估了目标化合物对四种人类癌细胞株的抗肿瘤活性.结果表明:一些化合物具有良好的抗肿瘤活性,特别是N-(4-甲氧基苯基)-2-((4-苯基酞嗪-1-基)硫基)乙酰胺(5f)和N-(3-氯-4-氟苯基)-2-(4-(4-苯基酞嗪-1-基)哌嗪-1-基)乙酰胺(8c)表现出了更好的抗肿瘤活性,对人类食管癌细胞的活性优于5-氟尿嘧啶.IC50值分别为8.13和9.31 lμmol·L-1.

关键词：合成、酞嗪衍生物、抗肿瘤活性

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资助基金：the National Natural Science Foundation of China81430085;the Research Project of Science and Technology Bureau of Zhengzhou City No.141PQYJS554.国家自然科学基金81430085;郑州市科技局科研141PQYJS554

在线出版日期：2018-04-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：451-456