新型蒎烷基吡唑酰胺类衍生物的合成及其生物活性研究

摘要：

以诺蒎酮为原料,合成了新型蒎烷基吡唑酰胺类衍生物,并对其生物活性进行了研究.诺蒎酮与芳香醛进行缩合反应,得到中间体3-芳亚甲基诺蒎酮2a～2g,2a～2g与水合肼经环化、脱氢芳构化反应,得到新型蒎烷基吡唑类化合物3a～3g;以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,3a～3g与2-氯乙酰胺在碱催化作用下,合成了7种吡唑酰胺类化合物4a～4g.其结构经1H NMR,13C NMR,IR,和HRMS表征.通过X射线衍射分析测定了化合物2-(6',6'-二甲基-3'-(4'-甲氧基苯基)-4',5',6',7'-四氢-5',7'-桥亚甲基-吲唑-1'-基)乙酰胺(4d)的晶体结构.探讨了化合物3a～3g和4a～4g的抑菌活性和对蚜虫的杀虫活性.实验结果表明,2-(6',6'-二甲基-3'-(4'-氟苯基)-4',5',6',7'-四氢-5',7'-桥亚甲基吲唑-1'-基)乙酰胺(4g)既具有较好的抑菌效果,同时对紫薇蚜虫也表现出较好的杀虫活性.

关键词：诺蒎酮、蒎烷基吡唑衍生物、抑菌活性、杀虫活性

所属期刊栏目：37

分类号：TQ4;O62

资助基金：the Natural Science Foundation of the Jiangsu Higher Education Institutions of China14KJ220001;the National Natural Science Foundation of China31470529;the Open Funding of Guangxi Key Laboratory of Chemistry and Engineering of Forest Products No.GXFC15-02.江苏省高校自然科学研究重大项目14KJ220001;国家自然科学基金31470529;广西林产化学与工程重点实验室开放基金JSBEM2014010

在线出版日期：2017-05-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：218-225