利用新型氮烷基化方法合成抗组胺药物羟嗪

摘要：

首次报道了利用Raney-Ni催化的氮烷基化方法合成了抗组胺药物羟嗪(Hydroxyzine,1a),在此基础上优化反应条件,对底物进行拓展,成功合成14个二苯甲基哌嗪类化合物,其中包括抗组胺药物去氯羟嗪(Decloxizine,1j)、美克洛嗪(Meclizine,11)、布克利嗪(Buclizine,1rm)与钙离子通道阻滞剂洛美利嗪(Lomerizine,1n),为此方法在这些药物上的首次应用,提高了其在药物合成方面的应用价值.

关键词：羟嗪、药物合成、Raney-Ni、氮烷基化

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资助基金：Project supported by the Open Foundation of Antibioticis Research and Re-evaluation Key Laboratory of Sichuan Province No.ARRLKF14-09.抗生素研究与再评价四川省重点实验室开放基金No.ARRLKF14-09资助项目.

在线出版日期：2017-02-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2709-2714