抑菌型Fischer卡宾类一氧化碳缓释分子

摘要：

过渡金属羰基化合物类一氧化碳释放分子(CORMs)的设计是当下无机化学、生物医学、材料化学等多学科交叉的热点.针对现有先导结构传输效率低、水溶性差的关键问题,发展了一类离子型Fischer卡宾类CORM先导结构([(CO)5ML]-)的化合物Fc-CORMs,其中五羰基卡宾阴离子单元可水解缓释一氧化碳,季铵盐阳离子有效调节CORM水溶性.肌红蛋白测试表明,每分子Fc-CORM可以在体外生理环境下至少缓释两分子CO.动力学分析显示,Fc-CORM释放速度取决于中心金属的种类,Fc-CORM-Mo (2a～2e)释放速度大于Fc-CORM-Cr (1a～1e),且远大于Fc-CORM-W (3a～3e).抗菌实验发现,中速释放分子1b可有效抑制大肠杆菌,其MIC为30 μmol/L.对于具有耐药性的细菌,Fc-CORM-Mo (2b)和Fc-CORM-W (3b)表现出一定抗菌活性.机理研究证明,Fc-CORMs的抗菌活性取决于其释放CO的速度.

关键词：一氧化碳释放分子、Fischer卡宾、季铵盐、耐药细菌

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资助基金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China No.21371112,the Fundamental Doctoral Fund of Ministry of Education No.20120202120005,the Fundamental Funds Research for the Central Universities No.GK201501005 and the Natural Science Basic Research Plan in Shaanxi ProvinceNo.2012JM2006.国家自然科学基金No.21371112、教育部博士点新教师基金No.20120202120005、中央高校基金No.GK201501005和陕西省自然科学基金No.2012JM2006资助项目.

在线出版日期：2017-02-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2695-2703