新型蒎烷基噻唑衍生物的合成及其生物活性研究

摘要：

以β-蒎烯的衍生物诺蒎酮为原料,合成了系列新型蒎烷基噻唑衍生物,并对其生物活性进行了研究.β-蒎烯经高锰酸钾氧化所得到的诺蒎酮与氨基硫脲进行缩合反应,得到诺蒎酮缩氨基硫脲;诺蒎酮缩氨基硫脲再与α-卤代酮进行环化,得到新型蒎烷基噻唑衍生物2a～2l.采用FTIR,1HNMR,13C NMR和HRMS对化合物2a～2l的结构进行了表征.探讨了化合物2a～2l的抑菌活性、对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的抗炎活性以及对紫薇蚜虫的杀虫活性.结果表明,化合物2b具有很好的抗菌活性,对细菌和真菌的抑制效果分别与阿米卡星和酮康唑的效果相当;化合物2a则具有显著的抗炎活性,化合物2e、2h、2i和2k对紫薇蚜虫具有一定的杀虫活性.

关键词：诺蒎酮、蒎烷基噻唑衍生物、抑菌活性、抗炎活性、杀虫活性

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资助基金：Project supported by the Natural Science Foundation of the Jiangsu Highter Education Institutions No.14KJ220001,the National Natural Science Foundation of China No.31470529,and the Open Funding of Guangxi Key Laboratory of Chemistry and Engineering of Forest Products No.JSBEM2014010.江苏省高校自然科学研究No.14KJ220001、国家自然科学基金No.31470529和广西林产化学与工程重点实验室开放基金No.JSBEM2014010资助项目.

在线出版日期：2017-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2489-2495