2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性评价

摘要：

为寻找新的高活性的广谱抗菌剂,通过活性拼接原理,设计合成了8个未见文献报道的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍衍生物,并通过光谱方法确证结构.所合成化合物对所选的菌种(除了Salmonella typhimurium 2421和Pseudomonas aeruginosa 2742)均显示出了较好的抑制活性,最低抑菌浓度值(MIC)范围大都为2.0～16 μg/mL.化合物4h显示出最好的广谱抗菌活性,其对抗所选的6种菌株的最低抑菌浓度值均为2.0 μg/mL.其对抗Staphylococcus aureus KCTC 503和两种耐药菌(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus CCARM 316和Quinotone-resistant Staphylococcus aureus CCARM 3505)的活性要优于或相当于阳性对照药加替沙星、莫西沙星、诺氟沙星和苯唑西林.

关键词：缩氨基胍、2-氯喹啉、抗菌活性、耐药菌

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资助基金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China No.21562028,and the Doctoral Foundation of Jinggangshan University No.JZB1317.国家自然科学基金No.81560561和井冈山大学博士启动基金No.JZB1317资助项目.

在线出版日期：2017-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2484-2488