吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究

摘要：

以吲哚丁酸为原料,通过酯化、酰肼化、环化、取代四步反应得到了一系列吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物.对所合成的目标化合物进行了抗蛋白酪氨酸磷酸酯酶IB(PTP1B)活性测试,发现其中5个化合物具有明显的体外抗PTP1B活性,其中化合物59活性最强,其IC50为6.74 μg·mL-1.该系列化合物是首次报道的具有PTP1B抑制活性的吲哚烷基-噁二唑衍生物.

关键词：1、3、4-噁二唑、合成、PTP1B抑制活性

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资助基金：Project supported by the National Marine "863" Projects Nos.2013AA092902 and 2012AA092105,the National Natural Science Foundation of China Nos.81520108028,81273430,41306130,41506187,81302692,41476063,the NSFC-Shandong Joint Fund for Marine Science Research Centers No.U1406402,the Science and Technology Commission of Shanghai Municipality Project Nos.14431901100,15431901000,the State Key Laboratory of Drug Research/Shanghai Institute of Materia Medica Projects Nos.SIMM1501ZZ-03,CASIMM0120152039.国家海洋“863”项目Nos.2013AA092902,2012AA092105、国家自然科学基金Nos.81520108028,81273430,41306130,41506187,81302692,41476063、山东省自然科学基金No.U1406402、上海市科委项目Nos.14431901100,15431901000、新药研究国家重点实验室/上海药物所自主项目Nos.SIMMI501ZZ-03,CASIMM0120152039资助项目.

在线出版日期：2016-08-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：533-539