新型N-3位酰胺连噻唑烷-4-酮二芳基衍生物的设计合成及HIV逆转酶抑制活性

摘要：

以氨基酸酯为原料,在微波辐射条件下合成了系列N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解并酰胺缩合制备了N-3位酰胺键连接嘧啶胺的二芳基噻唑烷-4-酮衍生物.化合物通过人类免疫缺陷病毒(HIV)逆转酶(RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如5bb,5be,5cb和5ee能有效地抑制HIV逆转酶的活性,IC50值分别为4.15,3.53,4.61和4.06 μmol/L.构效关系表明N-3位2个碳的柔性侧链以及亲脂基如甲基的引入将有利于化合物的抗HIV逆转录酶活性.

关键词：噻唑烷-4-酮、抗HIV逆转酶活性、亲脂基团、柔性侧链、酰胺键

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资助基金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China No.21372060,the Hebei Province Natural Science Fund for Distinguished Young Scholars Incubation No.B2015201005.国家自然科学基金No.21372060、河北省自然科学杰出青年基金培育No.B2015201005.

在线出版日期：2016-08-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：527-532