N-取代吡啶基-2-酰基四氢哒嗪-1(2H)-硫代甲酰胺的合成及除草活性

摘要：

以取代氨基吡啶为原料,经二步反应合成关键中间体——取代吡啶基异硫氰酸酯,再分别与4个制备的取代六氢哒嗪中间体缩合,合成了4个系列共22个新型N-取代吡啶基-2-酰基四氢哒嗪-1(2H)-硫代甲酰胺类化合物8～11.所有目标产物的结构均经过1H NMR,13C NMR和HRMS的确证.初步的除草活性测试表明,部分化合物在375 g·ha-1剂量下,对双子叶杂草苘麻及反枝苋和单子叶杂草马唐具有约100％芽前抑制活性.进一步活性筛选发现,2-[(5-氯吡啶-2-基)硫代氨基甲酰基]四氢哒嗪-1(2H)-甲酸乙酯(9e)在45 g·ha-1剂量下对苘麻的抑制率仍达到95％.

关键词：酰氨基硫脲、六氢哒嗪、吡啶、合成、除草活性

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资助基金：“十二五”科技支撑计划No.2011BAE06B03、国家自然科学基金No.21172256资助项目.Project supported by the National Key Technologies R&D Program No.2011BAE06B03,and the National Natural Science Foundation of China No.21172256.

在线出版日期：2015-10-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1506-1513