一种磷酸酪氨酸拟似物类蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的合成及体外活性评价

摘要：

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是治疗2型糖尿病和肥胖症的新靶点.根据已报道的磷酸酪氨酸拟似物类PTP1B抑制剂A,通过计算机药物辅助设计,经Negishi偶联、亚磺酰亚胺烯醇式不对称加成及Dess-Martin氧化等11步反应成功合成了一个结构新颖的PTP1B抑制剂1,其对体外人重组PTP1B的半抑制浓度为54.17 μmol·L-1.

关键词：蛋白酪氨酸磷酸酶1B、酪氨酸拟似物、抑制剂

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资助基金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China Nos.81102374,21272171,21302139.国家自然科学基金Nos.81102374,21272171,21302139资助项目.

在线出版日期：2015-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1363-1369