α-（异吲哚啉酮-2-基）戊二酰亚胺含氟类似物的合成与白血病细胞K562抑制活性
以L-谷氨酰胺为原料,经氨基保护、缩合闭环、氨基脱保护得中间体3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐(4),另以不同的2-甲基-硝基苯甲酸甲酯为原料,经硝基还原、Balz-Schiemann反应、硝化反应、溴化反应得一系列2-溴甲基苯甲酸甲酯衍生物9a～9d和12a～12b；4与不同的2-溴甲基苯甲酸甲酯衍生物在弱碱下反应得到了一系列新的α-(异吲哚啉酮-2-基)戊二酰亚胺含氟类似物10a～10d,13a～13b和15；13a和13b经硝基还原得两个目标化合物14a和14b.合成化合物的结构经1H NMR和HRMS确证.用噻唑蓝(MTT)法测试了7个目标化合物对白血病细胞株K562的抑制活性,结果表明,化合物10a对K562细胞的抑制作用与来那度胺相当；化合物15对K562细胞具有较强的抑制作用,在25mg/mL浓度下抑制率达99%.
α-(异吲哚啉酮-2-基)戊二酰亚胺、合成、白血病、抑制活性
上海市科学技术委员会No.13142201001资助项目.Project supported by the Science and Technology Commission of Shanghai Municipality 13142201001
2015-06-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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