新型N'-芳基亚甲基-N-(4-取代苯甲酰氧基噻唑-2-基)取代苯甲酰腙的合成与生物活性

摘要：

利用生物活性亚结构拼接原理,将活性酰腙亚结构与活性噻唑环亚结构进行拼接,设计合成了14个新型N'-芳基亚甲基-N-(4-取代苯甲酰氧基噻唑-2-基)取代苯甲酰腙衍生物.所有目标化合物经1H NMR、IR、质谱及元素分析等手段进行了表征,部分化合物还经过13C NMR进行了确证.抗肿瘤测试结果表明,该系列化合物表现出明显的抗肿瘤活性,其对人口腔上皮癌细胞株(KB)的抑制活性优于对鼻咽癌细胞株(CNE2)的抑制活性;采用离体平皿法对目标化合物进行杀菌活性测试,测试菌种为:小麦赤霉菌、水稻纹枯霉菌、黄瓜灰霉菌、番茄早疫菌、烟草赤星菌和黄瓜炭疽菌.结果表明,在1.0×10-4 g/mL浓度下,目标化合物对部分菌种表现中等抑菌活性.

关键词：噻唑、酰腙、抗肿瘤活性、杀菌活性

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资助基金：Project supported by the National Program on Key Basic Research Project 973 Program,No.2010CB126100,the National Natural Science Foundation of China Nos.21172090,31000867 and the Program for Changjiang Scholars and Innovatives Research Team in University No.IRT0953.国家重点基础研究发展规划973计划,No.2010CB126100、国家自然科学基金Nos.21172090,31000867、教育部创新团队项目部分No.IRT0953资助项目.

在线出版日期：2015-05-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：462-466