1,2-苯并噻嗪类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

依据生物电子等排原理,设计合成了13个全新结构的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经 IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.以A431, A549, MDA-MB-468和HL604种细胞株为活性筛选对象,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,部分化合物对肿瘤细胞有一定的抑制活性,其中化合物5b 对 A431具有显著的抑制活性, IC50值为1.57μmol/L,化合物9a对A431, A549和MDA-MB-4683种细胞株的抑制活性均强于阳性对照药gefitinib.并采用Moe软件对所合成的化合物与表皮生长因子受体(EGFR)结合位点进行对接,以进一步阐释所合成化合物的作用靶标.

关键词：1、2-苯并噻嗪类化合物、酪氨酸激酶抑制剂、抗肿瘤

分类号：R28;TQ2

资助基金：the Anhui Provincial Natural Science Foundation1208085MH128;the National Incubator of Innovative Drugs No.2012ZX09401066.安徽省自然科学基金1208085MH128;国家创新药物孵化基地2012ZX09401066

在线出版日期：2014-11-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：2040-2046